一種阿哌沙班中間體的合成方法,合成步驟為:(1)將起始反應(yīng)物2和3溶于有機(jī)溶劑中,在堿性試劑的作用下,發(fā)生3+2環(huán)加成反應(yīng),生成中間體4,中間體4經(jīng)水洗、酸解;(2)分液,有機(jī)相經(jīng)水洗、鹽洗、干燥、濃縮后,加入甲基叔丁基醚,有固體析出,過濾,濾餅用甲基叔丁基醚洗滌,干燥,即得到式1所示的阿哌沙班中間體。本方法操作簡(jiǎn)單,采用一鍋法合成阿哌沙班中間體1,操作簡(jiǎn)單,無苛刻的反應(yīng)條件,連續(xù)反應(yīng),優(yōu)化了后處理操作環(huán)節(jié),減少了三廢,有效降低了成本,且本發(fā)明收率高,中間體穩(wěn)定,能有效地提高產(chǎn)品純度;設(shè)備要求低,適合工業(yè)生產(chǎn)。
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