本發(fā)明涉及了一種托拉塞米關(guān)鍵中間體(VII)的合成方法,具有以下步驟:1)起始原料(I)經(jīng)叔丁氧羰基(Boc)保護(hù)氨基得到中間體(II),2)中間體(II)再經(jīng)芐基保護(hù)巰基得到中間體(III),3)中間體(III)經(jīng)氧化氯代反應(yīng)得到中間體(IV),4)中間體(IV)經(jīng)氨化反應(yīng)得到中間體(V),5)中間體(V)經(jīng)脫保護(hù)得到中間體(VI),6)中間體(VI)再與間氯甲苯反應(yīng)得到托拉塞米關(guān)鍵中間體(VII))。該合成方法不使用高污染試劑和高危險性試劑,本發(fā)明為首次報道,本發(fā)明提出的制備方法具有原料易得,成本低廉,三廢量少,方法簡單,條件溫和,操作方便,產(chǎn)品純度高,適合工業(yè)化生產(chǎn)等特點(diǎn),可應(yīng)用于托拉塞米的生產(chǎn)。
聲明:
“一種托拉塞米關(guān)鍵中間體的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)