本發(fā)明涉及2?取代的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制備方法和用途,該類衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯合成一枝蒿酮酸甲酯后,和不同取代的鹵代烴反應(yīng),在強(qiáng)堿二異丙基氨基鋰的作用下合成而得,并對(duì)所合成的衍生物3a?3q進(jìn)行了初步的體外抗A型(H3N2,H1N1)和B型流感病毒活性測(cè)試。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,大部分化合物表現(xiàn)出了抗甲型流感病毒(H1N1)的活性,尤其是化合物3b?(IC50=0.82μg·mL?1), 3c(IC50?=0.82?μg·mL?1),3i(IC50=1.92?μg·mL?1)和化合物3j?(IC50=1.43?μg·mL?1)具有比陽(yáng)性對(duì)照物(達(dá)菲和利巴韋林)更強(qiáng)的抗病毒活性;對(duì)于H3N2亞型,只有3e, 3l, 3q表現(xiàn)出了活性;對(duì)抗B型流感,3i, 3j, 3o表現(xiàn)出了活性。該方法反應(yīng)條件溫和,實(shí)驗(yàn)步驟簡(jiǎn)捷。
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