本發(fā)明涉及一種藥物中間體7?氧代?2?氮雜螺[3.5]壬烷的合成方法,屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。具體合成操作步驟如下:(1)、在縛酸劑條件下,將化合物1、化合物2在相轉(zhuǎn)移催化劑和碘代金屬鹽的作用下,在N,N?二甲基甲酰胺中進(jìn)行第一次環(huán)合反應(yīng),得到化合物3;縛酸劑能吸收反應(yīng)中的酸,并防止鹵化烷的生成。(2)、將所述化合物3、四氫鋁鋰和反應(yīng)溶劑進(jìn)行第二次環(huán)合反應(yīng),得到7?氧代?2?氮雜螺[3.5]壬烷;四氫鋁鋰環(huán)合主要雜質(zhì)為過(guò)渡還原的烯烴雜質(zhì)。本發(fā)明以二步法實(shí)現(xiàn)了7?氧代?2?氮雜螺[3.5]壬烷合成,制備過(guò)程中解決了環(huán)醚的開環(huán)的問(wèn)題,制備的收率達(dá)82%以上,縮短了生產(chǎn)周期,大幅降低了生產(chǎn)成本;合成路線反應(yīng)條件溫和,步驟后處理方便,易于大規(guī)模生產(chǎn)。
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“藥物中間體7-氧代-2-氮雜螺[3.5]壬烷的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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