本發(fā)明提供了一種脯氨酸恒格列凈的合成方法,該方法以三甲基氯
硅烷保護的D?葡萄糖內(nèi)酯為起始原料,與溴代芳烴在正丁基鋰的作用下縮合后直接在甲磺酸作用下脫硅保護獲得芳基糖,芳基糖與過量三甲基氯硅烷將糖的四個羥基全部保護后直接在對甲苯磺酸吡啶鹽作用下選擇性脫去伯醇保護獲得伯醇,伯醇被三氧化硫吡啶氧化得到醛,隨后醛在強堿性條件下與多聚甲醛發(fā)生歧化反應(yīng)獲得二醇,二醇在酸性條件下分子內(nèi)醚化獲得恒格列凈游離物,最后恒格列凈游離物與脯氨酸在含水溶劑中形成脯氨酸恒格列凈一水合物。該方法操作步驟簡捷,產(chǎn)物易于純化,成本低,適合工業(yè)化。
聲明:
“脯氨酸恒格列凈的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)