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人表皮生長因子受體2酪氨酸激酶抑制劑

988   編輯：管理員   來源：中冶有色技術網(wǎng)  
2023-03-19 00:06:27
本發(fā)明涉及人表皮生長因子受體2酪氨酸激酶抑 制劑。設計了以5－腈基－1H－1；2，3－三氮唑為母體結構、 具有如圖1和圖2所示的分子結構通式的化合物。合成方法包 括：1－芳基－2－腈基－2－三苯基膦基乙酮，用干燥的四氫 呋喃為溶劑，在氮氣保護、－50℃～－70℃下，經1∶1.1摩爾 比的丁基鋰作用15分鐘后，與1∶1.1摩爾比的對甲基苯磺酰 基疊氮反應6～12小時，得1－對甲基苯磺?；?－芳基－5 －腈基－1H－1，2，3－三氮唑；1－對甲基苯磺?；?－芳 基－5－腈基－1H－1，2，3－三氮唑，用90％乙醇將其溶解， 再加熱回流1小時，然后將瓶內溶液導入冷水讓沉淀析出，得 圖1、圖2中所示化合物。經試驗這些化合物具有良好的抑制 HER2/neu受體酪氨酸激酶的活性，其半數(shù)抑制率 (IC50)在10nmole/L～ 100nmole/L之間。
聲明：
“人表皮生長因子受體2酪氨酸激酶抑制劑” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業(yè)用途，請聯(lián)系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)
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