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內(nèi)酰胺環(huán)類醫(yī)藥中間體的制備方法

1000   編輯：管理員   來源：中冶有色技術網(wǎng)  
2023-03-19 00:18:38
本發(fā)明公開了一種內(nèi)酰胺環(huán)類醫(yī)藥中間體的制備方法，先在雙三甲基硅基胺基鋰堿性條件下，N?叔丁氧羰基?L?谷氨酸二甲酯與溴乙腈反應得到(2S,4R)?2?((叔丁氧基羰基)氨基)?4?(氰基甲基)戊二酸二甲酯；然后在硼氫化鈉和氯化鈷的作用下，氰基被還原為氨基，并發(fā)生分子內(nèi)的氨解反應，生成(S)?2?((叔丁氧基羰基)氨基)?3?((S)?2?氧代吡咯烷?3?基)丙酸甲酯；再與對甲苯磺酸反應，脫去叔丁氧基羰基，得到(S)?2?氨基?3?((S)?2?氧代吡咯烷?3?基)丙酸甲酯?4?甲基苯磺酸鹽。本發(fā)明原料易得，依次經(jīng)過縮合、還原合環(huán)、脫保護?成鹽反應，工序短、總收率高、產(chǎn)物純度高。
聲明：
“內(nèi)酰胺環(huán)類醫(yī)藥中間體的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業(yè)用途，請聯(lián)系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)
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