本發(fā)明公開了一種酰胺鄰位導(dǎo)向硼化合成1?咔唑?硼酸頻哪醇酯的方法,步驟包括:(1)將咔唑和酰胺化試劑在催化劑和堿的作用下,經(jīng)酰胺化反應(yīng)得到N?酰基咔唑中間體I;(2)加入三鹵化硼(BX3)和有機(jī)溶劑進(jìn)行硼化反應(yīng),然后加入頻哪醇和堿進(jìn)行酯化和脫保護(hù)反應(yīng),得到所述1?咔唑?硼酸頻哪醇酯。本發(fā)明合成方法使用廉價(jià)易得的咔唑?yàn)樵?,?chuàng)造性采用咔唑9位N??;?、導(dǎo)向鄰位硼化的方法制備1?咔唑?硼酸頻哪醇酯,既避免了咔唑N?H對(duì)催化反應(yīng)的影響,也起到強(qiáng)導(dǎo)向的作用,增加了咔唑C1位定向親電硼化的選擇性,導(dǎo)向基易于原位除去,避免使用鋰試劑和過渡貴金屬銥和鈀催化劑等,反應(yīng)條件溫和,后處理純化簡(jiǎn)單。
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