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制備6,7-二氫-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮的方法

929   編輯：管理員   來源：中冶有色技術(shù)網(wǎng)  
2023-03-19 00:02:35
利用以下方法可以高產(chǎn)率得到6,7-二氫-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮(I):1)從適當(dāng)保護(hù)的C-(3-羥基吡啶-2-基)甲胺進(jìn)行的方法,將該胺轉(zhuǎn)化成甲酰胺,然后環(huán)化成咪唑并[1,5-A]吡啶,并氫化成6,7-二氫-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮,而適當(dāng)保護(hù)的C-(3-羥基吡啶-2-基)甲胺可以由市售的3-羥基-2-氰基吡啶[932-35-4]出發(fā)分二步制備,或者由市售的2-羥基甲基吡啶-3-醇[14173-30-9]出發(fā)分三步制備;2)一種如WO2002/040 484中所述的制備6,7-二氫-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮(式I)合成中的中間體4-羥基-1-(1H-咪唑-4-基)丁-1-酮的方法,該方法由N,N-二甲基-2-(三迷基硅烷基)咪唑-1-磺酰胺出發(fā),通過鋰化反應(yīng)和隨后與適當(dāng)保護(hù)的4-羥基丁醛反應(yīng),接著將該仲醇氧化,加酸使咪唑去保護(hù)和醇官能基去保護(hù);3)從5,6,7,8-四氫咪唑并[1,5-A]吡啶[38666-30-7]出發(fā),將其氧化的方法。
聲明：
“制備6,7-二氫-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮的方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究，如用于商業(yè)用途，請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)
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