本發(fā)明公開(kāi)了一種溴代氧化荷苞牡丹堿及其合成方法和應(yīng)用。所述溴代氧化荷苞牡丹堿的合成方法為:以3,4?二甲氧基苯乙酸為起始原料,與溴素反應(yīng)所得產(chǎn)物再與胡椒乙胺反應(yīng),所得產(chǎn)物以三氯氧磷關(guān)環(huán),之后再用還原劑還原,所得產(chǎn)物與BOC酸酐反應(yīng),所得產(chǎn)物與三環(huán)己基磷和醋酸鈀反應(yīng)后再加入四氫鋁鋰進(jìn)行反應(yīng),之后再與N?溴代丁二酰亞胺反應(yīng),所得產(chǎn)物最后與乙酸錳(Ⅲ)反應(yīng),即得到溴代氧化荷苞牡丹堿。本發(fā)明提供的合成方法路線簡(jiǎn)單,產(chǎn)率高(在30%以上);申請(qǐng)人的試驗(yàn)結(jié)果表明,溴代氧化荷苞牡丹堿對(duì)多種人腫瘤細(xì)胞株具有增殖抑制活性,其中對(duì)卵巢癌耐藥株細(xì)胞SKOV?3?DDP的抑制活性高于順鉑。
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