本發(fā)明涉及一種法匹拉韋及其中間體的制備方法,屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域。本發(fā)明提供了法匹拉韋中間體3?羥基鈉吡嗪?2?甲酰胺的制備方法,是氨基丙二酰胺和氯化鋰在NaOH溶液和乙二醛存在的條件下發(fā)生反應(yīng)制得;本發(fā)明還提供了6?溴?3?羥基吡嗪?2?甲酰胺的制備方法,是3?羥基鈉吡嗪?2?甲酰胺的乙腈溶液與液溴的乙腈溶液在微通道反應(yīng)器中制得;本發(fā)明還提供了3,6?二氟吡嗪?2?甲酰胺的制備方法,是6?溴?3?羥基吡嗪?2?甲酰胺和氟化氫鉀在PEG?400和DMF存在的條件下發(fā)生反應(yīng)制得;最后本發(fā)明還提供了通過(guò)以上中間體制備法匹拉韋的全合成方法。以上反應(yīng)避免了采用危險(xiǎn)性高的重氮化反應(yīng),其安全性高、原料價(jià)格低廉、步驟短、成本低、后處理簡(jiǎn)單,適合工業(yè)化放大生產(chǎn)。
聲明:
“法匹拉韋及其中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)