本發(fā)明涉及雷美替胺中間體的制備方法,包括以下步驟:將氰甲基磷酸二乙酯加入有機(jī)溶劑中進(jìn)行攪拌,分批加入堿,再滴加化合物Ⅰ溶液進(jìn)行反應(yīng),萃取、洗滌和干燥,獲得化合物Ⅱ;在反應(yīng)容器中加入有機(jī)溶劑、氯化鋁和四氫鋁鋰,然后滴加化合物Ⅱ溶液,先低溫反應(yīng),再室溫反應(yīng),將反應(yīng)液的pH值調(diào)至8~9,過濾,將濾液干燥,得到固體化合物,將所述固體化合物在DCM中溶解后加入HCl/EtOH,調(diào)pH值至酸性,過濾烘干后得到化合物Ⅲ,在不同的催化劑作用下高壓氫化,分別得到化合物Ⅳ、化合物V和化合物VI。本發(fā)明的工藝簡單,產(chǎn)率高,成本低,目標(biāo)產(chǎn)物的純度高,有利于雷美替胺關(guān)鍵中間體的大規(guī)模生產(chǎn)。
聲明:
“雷美替胺中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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