本發(fā)明揭示了一種阿普司特(Apremilast,I)的制備方法,其制備步驟包括:(R)-1-(α-氨基芐基)-2-萘酚(II)與3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛(III)縮合生成(1R,3S)-1-苯基-3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2,3-二氫-1H-萘[1,2-e][1,3]噁嗪(IV),中間體(IV)與二甲基砜單鋰鹽發(fā)生開(kāi)環(huán)加成反應(yīng)生成N-[(2S)-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?;一?]-(1R)-(α-氨基芐基)-2-萘酚(V),中間體(V)經(jīng)過(guò)氫化還原反應(yīng)制得(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)]-1-甲磺?;?2-乙胺(中間體B),中間體B與3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐(中間體A)縮合制得阿普司特(I)。該制備方法原料易得,工藝簡(jiǎn)潔,經(jīng)濟(jì)環(huán)保,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“阿普司特的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)