本發(fā)明提供了一種適合于工業(yè)化生產(chǎn)的替諾福韋制備方法。本發(fā)明所述方法是以原料中間體(R)-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤經(jīng)三甲基溴
硅烷催化水解而得到替諾福韋。而原料中間體(R)-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤乃是經(jīng)由腺嘌呤、(R)-環(huán)氧丙烷在堿性條件下開(kāi)環(huán)縮合得到(R)-9-(2-羥丙基)腺嘌呤,再以叔丁醇鋰催化,與對(duì)甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯醚化得到。本發(fā)明的獨(dú)特方法在于(R)-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤經(jīng)三甲基溴硅烷催化水解后得到的混合產(chǎn)物中加入適當(dāng)比例的純化水,在適當(dāng)?shù)臏囟燃敖禍厮俾氏?,適當(dāng)?shù)臄嚢杷俣认拢园l(fā)析晶獲得替諾福韋,該條件下所得的替諾福韋產(chǎn)品具有收率高,室溫下操作不易溶解,顆粒大易于過(guò)濾收集,生產(chǎn)時(shí)間短,能耗低等特點(diǎn)。
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“適合于工業(yè)化生產(chǎn)的替諾福韋制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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