本發(fā)明公開了一種以異戊醛為原料合成普瑞巴林的方法。該方法包括:將異戊醛和丙二酸二乙酯以由二正丙胺和乙酸的混合物為催化劑、在環(huán)己烷溶劑中進行Knoevenagel縮合;將第一步所得產(chǎn)物在堿的醇溶劑中進行邁克爾加成;將第二步所得產(chǎn)物以氯化鋰為催化劑于由DMSO和水所組成的溶劑中在加熱條件下進行脫酸反應(yīng);將第三步所得產(chǎn)物在堿性條件下進行水解反應(yīng);將第四步所得產(chǎn)物以雷尼鎳為催化劑進行催化加氫;將第五步所得產(chǎn)物采用脂肪酶Lipolase?100T進行手性拆分。本發(fā)明以價廉、易得的異戊醛為原料,經(jīng)過Knoevenagel縮合反應(yīng)、邁克爾加成、脫羧、水解、加氫反應(yīng)和手性拆分,得到普瑞巴林。該反應(yīng)路線簡單,其每步反應(yīng)的收率都較高,由此保證了最終普瑞巴林的總收率和純度。
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