本發(fā)明公開了(?)?Cytoxazone及(+)?4?epi?Cytoxazone的制備方法,以D?對羥基苯甘氨酸為原料,通過氯化亞砜催化下的甲酯化反應(yīng)得到中間體2,接著用Boc酸酐保護(hù)氨基得到中間體3;以碳酸鉀做堿,與碘甲烷在乙睛回流條件下反應(yīng)得到化合物4;用硼氫化鈉/氯化鋰體系還原甲酯得到伯醇化合物5;接著用IBX氧化伯醇得到中間體6,然后與丙酮氰醇發(fā)生SN2反應(yīng)得到中間體7,再用氯化氫的甲醇溶液回流得到中間體8,與三光氣反應(yīng)得到兩個(gè)五元環(huán)化合物化合物9和10,最后分別用硼氫化鈉還原得到(?)?Cytoxazone及其異構(gòu)體(+)?4?epi?Cytoxazone。本發(fā)明合成路線操作方便。
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